АМИОДАРОН
(АМИОДАРОН)
Антикоагулянтный эффект амиодарона, сопровождающийся выраженным ритморегулирующим (антиаритмическим) эффектом, обусловлен несколькими механизмами.
Во-первых, амиодарон проявляет антиадренергическую активность (частичная, не полная блокада α- и β-адренорецепторов). Именно это свойство амиодарона объясняет его защитное (кардиопротекторное) действие на миокард при симпатической гиперстимуляции и его способность снижать САД, артериальное давление и потребность миокарда в кислороде.
Во-вторых, амиодарон снижает сопротивление коронарных сосудов и стимулирует коронарный кровоток.
Такое сочетание основных эффектов амиодарона (снижение потребности миокарда в кислороде и одновременная стимуляция коронарного кровотока) ставит его в группу уникальных антикоагулянтов, выгодно отличая его от большинства β-адреноблокаторов (снижают потребность миокарда в кислороде, но не снижают коронарное сопротивление) и дипиридамолового типа от многих коронарных вазодилататоров (они усиливают коронарный кровоток, но могут вызывать «коронарный ограбление»).
А вызванное амиодароном снижение ЧСС (отрицательный хронотропный эффект) не зависит от влияния на вегетативную нервную систему, оно зависит от прямого действия на синусовый узел.
является следствием. В то же время снижение метаболической активности в миокарде (увеличение соотношения лактат/пируват в результате снижения количества пирувата, увеличение количества креатинфосфата и гликогена) не сопровождается угнетением сократительной функции миокарда. миокард.
Антиаритмический эффект амиодарона обусловлен его способностью ослаблять адренергическое влияние на миокард, а также его антитиреоидным действием (будучи структурно сходным с тиреоидными гормонами, он конкурентно подавляет превращение трийодтиронина в тироксин) и проявляется повышением продолжительность потенциала действия.
Антиаритмический (аритмический) эффект амиодарона выгодно отличается от действия других кардиостимуляторов тем, что не сопровождается угнетающим (отрицательным инотропным) эффектом и значительным угнетением сердечной проводимости, благодаря чему амиодарон не противопоказан при сердечной недостаточности.
Среди характерных изменений на ЭКГ, вероятно, вызванных амиодароном, можно выделить снижение амплитуды зубца Т и его уширение, формирование зубца S, удлинение сегмента Т-Т. Если указанные изменения не сопровождаются удлинением интервала QT, то их расценивают как проявления терапевтического действия амиодарона.
Фармакокинетика. При внутреннем введении всасывание не полное (50% введенной дозы) и медленное. Действие амиодарона на сердечно-сосудистую систему не зависит от его концентрации в крови, а зависит от его фиксации в тканях (обнаружена закономерность, чем ниже концентрация амиодарона в плазме крови, тем выше она в тканях). ).
Накапливаясь в тканях, амиодарон тем не менее медленно высвобождается в кровь, период полувыведения (Т1/2) составляет несколько дней (в среднем до 1 мес), выводится из организма преимущественно кишечником и в очень небольшое количество почками.
Полный эффект амиодарона проявляется через 3-4 дня после начала лечения, но при внутривенном введении его ритморегулирующий и α-адренергический эффекты проявляются уже на последних минутах введения (возможна резкая гипотензия, инъекционная медленно в течение 2-3 минут).
Ритморегулирующий эффект после внутривенного введения продолжается не более 4 ч, но этот эффект после насыщения организма амиодароном (поддерживающая доза в зависимости от вида аритмии: от 100 до 800 мг/сут) сохраняется даже после введения прекращение употребления еще на 10-15 дней.
Инструкция по применению и побочные эффекты. Напряженная боль в грудной клетке, а также различные виды аритмий (особенно наджелудочковая тахикардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмы лучистой аритмии, желудочковая
пароксизмы тахикардии, желудочковые экстрасистолы при ишемической болезни сердца и миокардите).
Однако амиодарон не следует назначать при выраженном сердцебиении (ЧСС ниже 50 уд/мин), суправентрикулярной и атриовентрикулярной блокаде, гипотиреозе (гипотиреозе). Внутривенное введение амиодарона противопоказано при артериальной гипотензии.
При молочнице назначают внутрь (по 0,2 г 2-3 раза в день, через 1-2 недели дозу снижают до 0,2 г 1-2 раза в день) длительно, но в связи с риск накопления, рекомендуется принимать препарат каждые 5 дней, даже делать перерыв на два дня.
Амиодарон вводят внутривенно медленно из расчета 5 мг/кг (в сочетании с 250 мл 5% раствора глюкозы) с целью устранения приступов аритмии.Основными побочными эффектами амиодарона являются тошнота, аллергические реакции, выраженное сердцебиение (частота сердечных сокращений меньше более 50 ударов в минуту) является показателем терминации), нарушения атриовентрикулярной проводимости, скопления желтых органических веществ в эпителии роговицы глаза, нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз и
гипертиреоз).
При быстром внутривенном введении возможны резкое падение АД и развитие коллапса, особенно у пациентов пожилого возраста.
Взаимодействие с другими препаратами. Амиодарон способен почти вдвое повышать концентрацию дигоксина в плазме крови (замедляя выведение дигоксина) и способствовать проявлению его токсического действия (угнетение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости). Однако в этом случае дигоксин не вызывает желудочковых и предсердных экстрасистол, поскольку этим эффектам противостоит ритмрегулирующий эффект амиодарона.
Амиодарон способен повышать концентрацию не только дигоксина в плазме крови, но и некоторых других препаратов (новокаин, хинидин, дизопирамид). необходимо уменьшить дозировки последнего при сочетании с амиодароном.
К нерациональным комбинациям относятся амиодарон и β-адреноблокаторы, а также некоторые блокаторы кальциевых каналов, угнетающие синусовый узел и атриовентрикулярную проводимость (верапамил дилтиазем), особенно если их назначают больным с синусовой тахикардией или частичной атриовентрикулярной блокадой, а также синусовой при синдроме слабости узлов.
ключевые слова
Амодрон
